Біцилін 3 при грві

Комбінований антибактеріальний препарат групи пеніцилінів пролонгованої дії, руйнуються пеніциліназою. В основі механізму дії лежить порушення синтезу пептидоглікану — мукопептиду клітинної оболонки, що призводить до інгібування синтезу клітинної стінки мікроорганізму, пригнічення росту і розмноження бактерій.

Активний відносно грампозитивних бактерій: Staphylococcus spp. (не утворюють пеніциліназу), Streptococcus spp. (у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамнегативних бактерій: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii.

Препарат також активний відносно Treponema spp., анаеробних спороутворюючих паличок, лейшманій.

До препарату стійкі Staphylococcus spp., продукують пеніциліназу.

Біцилін-3 вводять глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці в дозі не більше 1.2 млн ОД. При необхідності 2 ін’єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін’єкції проводять на 4 добу після попередньої ін’єкції.

Препарат у дозі 600 000 ОД вводять 1 раз у 6 днів.

При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування — 7 ін’єкцій. Перша ін’єкція проводиться у дозі 300 000 ОД, друга ін’єкція — через 1 добу в повній дозі (1.8 млн. ОД). Наступні ін’єкції проводять 2 рази на тиждень.

При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін’єкції використовується доза 300 000 ОД, для наступних ін’єкції — 1.8 млн. ОД. Ін’єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування — 14 ін’єкцій.

Забороняється в/в введення препарату.

Правила приготування і введення розчину

Суспензію Біциліну-3 готують безпосередньо перед вживанням. У флакон з препаратом вводять 2-3 мл стерильної води для ін’єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду. Суміш у флаконі струшують протягом 30 сек (у напрямку поздовжньої осі) до утворення гомогенної суспензії (або суспензії), яку вводять глибоко в/м у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін’єкції не рекомендується.

Дані про застосування препарату Біцилін-3 при вагітності і в період лактації (грудного вигодовування) не надані.

В даний час про випадки передозування препарату Біцилін-3 не повідомлялося.

Антибактеріальний препарат Біцилін є представником групи природних антибіотиків пеніцилінів.

Біцилін активний відносно багатьох грампозитивних і деяких грамнегативних мікроорганізмів, проте до дії даного препарату стійка більшість грамнегативних бактерій, віруси, гриби, мікобактерії, найпростіші. Його активність забезпечується бензилпеніциліном (або просто — пеніциліном) – природним антибіотиком, одержуваним з одного цвілевого гриба.

Біцилін – форма бензилпеніциліну пролонгованої дії. Препарат пригнічує синтез клітинної оболонки і стінки мікроорганізмів, що перешкоджає зростанню і розмноженню бактерій. При внутрішньом’язовому введенні утворюється депо препарату в м’язовій тканині.

Форма випуску

Випускають Біцилін-1 і Біцилін-2 у флаконах по 300; 600 тис. та 1 млн. ОД.;

Біцилін-3 – по 300; 600; 900 тис. і 1,2 млн. ОД.;

Біцилін-5 – по 1,5 млн. ОД.

Невелика частина лікарського засобу трансформується, виведення здійснюється переважно нирками. Біцилін має здатність проникати у грудне молоко та крізь плацентарний бар’єр.

Біцилін використовують не тільки в лор-практиці. Цим антибіотиком лікують ранові інфекції, бешихове запалення, деякі венеричні захворювання. Особливе місце це лікарський засіб займає в лікуванні і профілактики ревматизму, який виник як наслідок перенесеної скарлатини, ангіни, а також після отримання хронічної інфекції мигдалин.

Показання щодо застосування Біцилін

• Сифіліс та ін. захворювання, що викликаються блідими трепонемами (фрамбезия),
• Стрептококові інфекції (крім інфекції, викликані стрептококами групи В) – гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення;
• Ревматизм (профілактика),
• Профілактика післяопераційних ускладнень.

Інструкція по застосуванню Біцилін, дозування

Уколи Біцилін

Застосування Біциліну можливо тільки шляхом внутрішньом’язового введення на значну глибину. Розчин готують безпосередньо перед використанням. Згідно інструкції, Біцилін може бути розведений фізіологічним розчином натрію хлориду, стерильної водою або 0,25-0,5 % розчином прокаїну.

• Дорослим з 1.2 млн. ОД+300 тис. ОД 1 раз у 4 тижні.
• Дітям дошкільного віку – 480 тис. ОД+120 тис. ОД 1 раз у 3 тижні. Дітям старше 8 років – 960 тис. ОД+240 тис. ОД 1 раз у 4 тижні.

Конкретна доза, частота ін’єкцій і тривалість застосування залежать від виду захворювання і тяжкості його перебігу. Біцилін 1 і Біцилін 3 дорослим призначають у разовій дозі від 300 тис. ОД до 2,4 мл ОД, дітям – з розрахунку 5-10 тис. ОД на кожен кілограм ваги. Біцилін 5 дорослим призначають у дозі 1,5 млн. ОД один раз в 4 тижні, дітям старше 8 років – 1,2 млн. ОД один раз в місяць, дітям до 8 років – 600 тис. ОД один раз в три тижні.

Біцилінопрофілактики ревматизму як ускладнення після ангіни проводиться шляхом шестиразового введення антибіотика – по 600 тис. ОД раз на тиждень. Паралельно з призначенням ін’єкцій Біциліну лікарі прописують пацієнтам протизапальні препарати, наприклад, ацетилсаліцилову кислоту.

Особливості застосування

При лікуванні Бициллином вживати алкоголь не рекомендується, так як це може значно знизити або посилити терапевтичний ефект.

Перш ніж приступати до лікування цим антибіотиком, необхідно перевірити чутливість збудника захворювання до даного препарату.

У зв’язку з можливим розвитком грибкових уражень, доцільно призначення протигрибкових препаратів (ністатин, леворин), а також аскорбінової кислоти і вітамінів групи В.

Препарат вводять у верхню праву частину сідниці. Краще звернутися, звичайно ж, до професіоналів, щоб потім ще й не позбавлятися від проблем із-за неправильного введення уколов (як зробити укол вм самому).

Не можна вводити засіб внутрішньовенно, оскільки може розвинутися синдром Уанье, який виражається пригніченістю, тривогою, парестезією, порушенням зору і т. д. При венеричних захворюваннях протягом чотирьох місяців потрібно робити мікроскопічні та серологічні дослідження.

Побічні ефекти і протипоказання Біцилін

Побічні ефекти Біцилін

• головні болі;
• діарея;
• запаморочення;
• запалення язика (глосит);
• бронхоспазми;
• гемолітична анемія;
• шум у вухах;
• тромбоцитопенія;
• гарячкові стану;
• ангіоневротичний набряк Квінке;
• шкірні висипання;
• лейкопенія;
• коливання артеріального тиску;
• дерматити;
• артралгії;
• суперінфекції;
• вагінальний кандидоз;
• нудота;
• стоматити;
• інтерстиціальний нефрит;
• підвищення температури тіла;
• порушення функції печінки;
• порушення функції міокарда;
• агранулоцитоз;
• озноб;
• еозинофілія;
• набряки;
• кропив’янка;
• анафілактичний шок.

Передозування

Симптоми передозування Біцилін: різні порушення, суперінфекція, важкий мікоз. Різні реакції гіперчутливості.

Специфічне протиотрута: дані відсутні.

Пацієнти, у яких були відмічені незвичні реакції препарату, повинні перебувати під постійним наглядом лікаря до повного зникнення побічних ефектів. У важких випадках призначають відповідну терапію (атропін 0.1% 0.5-0.6 мл, епінефрин 0.1% 1 мл, ефедрин 5% 1 мл, кофеїну натрію бензоат 10%, нашатирний спирт).

Протипоказання

Гіперчутливість до β-лактамних антибіотиків (пеніциліни, цефалоспорини, карбапенеми), новокаїну;

Бронхіальна астма, кропив’янка, сінна лихоманка і важкі алергічні реакції.

Біцилін 3 і Біцилін 5 протипоказані хворим з гіперчутливістю до новокаїну.

Немає даних щодо застосування Біциліну в період лактації і під час вагітності. Якщо врахувати, що діючі речовини препарату здатні проникати до плоду через плаценту та виділяються з грудним молоком, то призначати прийом ліків може тільки лікуючий лікар.

Аналоги Біцилін, список

Основні аналоги представлені препаратами:

1. Бензатин бензилпеніцилін,
2. Бензициллин,
3. Молдамин,
4. Ретарпен,
5. Стандациллин,
6. Сультасін,
7. Тазоцин,
8. Тазробида,
9. Тароментин,
10. Экстенциллин.

Важливо – інструкція по застосуванню Біцилін, ціна та відгуки до аналогів не належать і не можуть застосовуватися як керівництво по застосуванню препаратів схожого складу або дії. Всі терапевтичні призначення повинен робити лікар. При заміні Біцилін на аналог важливо отримати консультацію фахівця, можливо, буде потрібно зміна курсу терапії, дозувань та ін.

Не займайтесь самолікуванням!

Остання актуалізація опису виробником 01.07.2003

Діюча речовина:

Бензатину бензилпеніцилін + Бензилпеніцилін прокаїну + Бензилпеніцилін* (Benzathine benzylpenicillin + Benzylpenicillin procaine + Benzylpenicillin*)

АТХ

J01CE30 Пеніциліни пенициллиназачувствительные в комбінації

Фармакологічна група

• Пеніциліни в комбінаціях

Нозологічна класифікація (МКБ-10)

• A38 Скарлатина
• A46 Рожа
• A53.9 Сифіліс неуточнений
• A66 Фрамбезия
• B55.9 Лейшманіоз неуточнений
• І00 Ревматична лихоманка без згадки про втягнення серця
• I01 Ревматична лихоманка із залученням серця
• I05-I09 Хронічні ревматичні хвороби серця
• J03.9 Гострий тонзиліт неуточнений (ангіна агранулоцитарная)
• M79.0 Ревматизм неуточнений
• N74.2 Запальні хвороби жіночих тазових органів, спричинені сифілісом (A51.4+, A52.7+)
• T79.3 Посттравматична ранова інфекція, не класифікована в інших рубриках

Склад і форма випуску

1 флакон (Біцилін−1) з порошком для приготування ін’єкційного розчину для в/м введення містить бензатину бензилпеніциліну 600000 ОД або 1200000 ОД.

1 флакон (Біцилін−3) з порошком для приготування ін’єкційного розчину для в/м введення містить бензатину бензилпеніциліну, бензилпеніциліну натрію та бензилпеніциліну новокаїнової солі по 200000 ОД або 400000 ОД; у флаконах 10 мл або у флаконах 10 мл, 50 флаконів у коробці.

1 флакон місткістю 10 мл (Біцилін−5) з порошком для приготування ін’єкційного розчину для в/м введення містить бензатину бензилпеніциліну 1200000 ОД та бензилпеніциліну новокаїнової солі 300000 ОД.

Характеристика

Біцилін−1 — білий порошок без запаху або майже без запаху, утворює при додаванні води стійку суспензію.

Біцилін−3 — білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, що утворює при додаванні води стійку суспензію.

Біцилін−5 — білий порошок без запаху, гіркуватого смаку, утворює при додаванні води, фізрозчину або 0,25–0,5% розчину новокаїну гомогенну суспензію молочної каламутності. При тривалому контакті з водою або ін. розчинами фізичні і колоїдні властивості препарату змінюються (суспензія стає нерівномірною і важко проходить через голку шприца).

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія — бактерицидну, антибактеріальний.

Інгібує синтез пептидоглікану клітинної стінки мікроорганізмів.

Фармакодинаміка

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, у т. ч. Staphylococcus spp. (за винятком штамів, що продукують пеніциліназу), Streptococcus spp.(у т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаеробних спороутворюючих паличок Bacillus anthracis, деяких грамнегативних мікроорганізмів (у т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces israelii, а також Treponema spp. Не ефективний відносно вірусів (збудників грипу, поліомієліту, віспи та ін), мікобактерій туберкульозу, найпростіших, рикетсій, грибів, а також більшості грамнегативних мікроорганізмів.

Фармакокінетика

Біцилін−1 при в/м введенні повільно всмоктується, гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну і протягом тривалого часу надходить у кров. Cmax досягається через 12-24 год, терапевтична концентрація — вже через 3-6 ч.

Біцилін−3 після в/м введення повільно гідролізується з вивільненням бензилпеніциліну. При одноразовому введенні терапевтична концентрація в крові зберігається протягом 6-7 добу, Смах досягається через 12-24 год після ін’єкції. На 14-ту добу після введення у дозі 2,4 млн ОД концентрація в сироватці становить 0,12 мкг/мл, на 21-й день після введення 1,2 млн ОД — 0,06 мкг/мл (1 ОД=0,6 мкг). Зв’язування з білками крові — 40-60%. Проникнення у рідини — висока, тканини — низьке. Проходить через плацентарний бар’єр, проникає в грудне молоко. Незначною мірою біотрансформується, виводиться переважно нирками.

При в/м введенні Біциліну−5 високі концентрації в крові створюються вже в перші години після ін’єкції. Після введення 1,2–1,5 млн ОД у більшості хворих (дорослих і дітей) терапевтична концентрація в плазмі (0,3 ОД/мл) зберігається протягом 28 днів і більше.

Показання препарату Біцилін®-3

Інфекційні захворювання, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами (особливо при необхідності тривалого підтримання терапевтичної концентрації), в т. ч. гострий тонзиліт, скарлатина, ранові інфекції, бешихове запалення; ревматизм (профілактика і лікування), спричинені трепонемами (сифіліс, фрамбезия), лейшманіоз.

Протипоказання

Гіперчутливість (у т.ч. до ін пеніцилінів та компонентів препарату). З обережністю — бронхіальна астма, поліноз, кропив’янка та ін. алергічні захворювання; гіперчутливість до різних ЛЗ, в т. ч. до антибіотиків і сульфаніламідів (в анамнезі).

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіпокоагуляція.

Алергічні реакції: висип на шкірі і слизових оболонках, кропив’янка, еозинофілія, біль у суглобах, мультиформна еритема, ексфоліативний дерматит, набряк Квінке, анафілактичний шок.

Інші: головний біль, підвищення температури тіла, артралгії, стоматит, глосит, болючість у місці введення; при тривалій терапії — суперінфекція, спричинена стійкими до препарату мікроорганізмами і грибами.

Взаємодія

Бактерицидні антибіотики (в т. ч. цефалоспорини, циклосерин, ванкоміцин, рифампіцин, аміноглікозиди) чинять синергічну дію, бактеріостатичні (у т. ч. макроліди, хлорамфенікол, линкозамиды, тетрацикліни) — антагоністичну. Знижує ефективність пероральних контрацептивів та етинілестрадіолу (ризик розвитку кровотеч «прориву»). Діуретики, алопуринол, фенілбутазон, НПЗЗ знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію. Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).

Спосіб застосування та дози

В/м, глибоко у верхній зовнішній квадрант сідничного м’яза (в/в введення забороняється).

Біцилін−1 для профілактики і лікування інфекційних захворювань дорослим — 300000 ОД і 600000 ОД 1 раз на тиждень або 1,2 млн ОД 2 рази на міс. При лікуванні ревматизму у дорослих дозу збільшують до 2,4 млн ОД 2 рази на міс. Для профілактики рецидивів ревматизму — 600000 ОД 1 раз на тиж протягом 6 тижнів в поєднанні з прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.

Лікування сифілісу проводять за спеціальною інструкцією. Середня доза — 2,4 млн ОД 2-3 рази з інтервалами 8 днів.

Біцилін−3 — в дозі 300000 ОД (при необхідності 2 ін’єкції роблять в різні сідниці). Повторні ін’єкції проводять на 4 добу після попередньої ін’єкції. У дозі 600000 ОД вводять один раз в 6 днів.

При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза — 1,8 млн ОД. Курс лікування — 7 ін’єкцій. Перша ін’єкція проводиться у дозі 300000 ОД, друга ін’єкція — через 1 добу в повній дозі, наступні ін’єкції проводять 2 рази на тиж.

При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін’єкції використовується доза 300000 ОД, для наступних ін’єкцій — 1,8 млн ОД. Ін’єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування — 14 ін’єкцій.

Біцилін−5 дорослим — по 1,5 млн ОД 1 раз у 4 тижні, дітям до 8 років — 600000 ОД 1 раз на 3 тижні, дітям старше 8 років — 1,2–1,5 млн ОД 1 раз у 4 тиж.

Суспензію готують в асептичних умовах безпосередньо перед вживанням (у флакон, що містить 1,5 млн ОД, вводять 5-6 мл стерильної дистильованої води, 0,9% розчину натрію хлориду або 0,25–0,5% розчин новокаїну). Суміш у флаконі струшують протягом 30 с у напрямку поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії) і негайно вводять.

Запобіжні заходи

При появі крові в шприці в ході в/м ін’єкції (свідчить про потраплянні голки у кровоносну судину) слід взяти шприц і зробити ін’єкцію в інше місце. Після закінчення ін’єкції місце уколу придавлюють ватним тампоном, що перешкоджає попаданню ЛЗ з м’язової тканини у підшкірну клітковину (розтирання сідниці після уколу не рекомендується).

При розвитку алергічної реакції лікування негайно припиняють. При появі перших ознак анафілактичного шоку необхідно прийняти термінові заходи для виведення пацієнта з цього стану: введення норадреналіну, глюкокортикоїдів та ін, при необхідності — ШВЛ.

При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічних досліджень.

У зв’язку з можливістю розвитку грибкових уражень, доцільно призначення вітамінів групи В та вітаміну С, а при необхідності ністатину і леворина. Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

Особливі вказівки

Не можна допускати в/в введення препарату (можливий розвиток синдрому Уанье — розвиток відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору).

Умови зберігання препарату Біцилін®-3

При температурі 8-15 °C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності препарату Біцилін®-3

3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Інструкція для медичного застосування