ЦЕЛЕКОКСИБ (Целебрекс)

Препарат з групи некислотних похідних (є похідним сульфонаміду). Представник нового покоління НПЗЗ — селективних інгібіторів ЦОГ-2. У зв’язку з цим вибірково порушує утворення простагландинів, що беруть участь у формуванні запальної реакції, і не впливає на продукцію простагландинів, які регулюють нирковий кровотік і цілісність слизової оболонки ШЛУНКОВО-кишкового тракту. Не порушує синтез тромбоксану, тому не впливає на агрегацію тромбоцитів. Має виражену протизапальну та аналгетичну дію.

Фармакокінетика

Добре всмоктується в ШЛУНКОВО-кишкового тракту, пікова концентрація в крові розвивається через 3 год. Їжа, особливо жирна, уповільнює швидкість всмоктування, але при цьому дещо збільшує його обсяг (на 10-20%). Метаболізується в печінці, екскретується зі стільцем (переважно) і з сечею. Τι/ζ — 11 год, може збільшуватися при середньо порушеннях функції печінки.

Небажані реакції

Будучи селективним інгібітором ЦОГ-2, целекоксиб значно рідше, ніж інші НПЗЗ, викликає небажані реакції з боку ШКТ. При цьому частота виникнення виразок шлунка і 12-палої кишки не відрізняється від плацебо, а кровотечі і перфорації не

спостерігаються. Можуть відзначатися головний біль, запаморочення, порушення сну, висипу, явища риніту. Нефротоксичних реакцій не зареєстровано.

Лікарські взаємодії

Флуконазол у 2 рази підвищує концентрацію целекоксибу в плазмі крові за рахунок інгібування його метаболізму в печінці.

Целекоксиб збільшує концентрацію літію в плазмі.

. Не встановлено взаємодії целекоксибу з діуретиками, антигіпертензивними ЛЗ, непрямими антикоагулянтами, метотрексатом.

Свідчення

Ревматоїдний артрит, остеоартроз.

Дозування

Дорослі: всередину — 100-200 мг/денъ в 1-2 прийоми.

Дози для дітей до 18 років не встановлені.

Форми випуску

Капсули по 100 і 200 мг.